酒石酸伐尼克兰片新一代的戒烟药物,为中国和美国戒烟指南推荐的临床一线用药。伐尼克兰与α4β2受体结合产生激动作用,同时阻断尼古丁与该受体结合,这是伐尼克兰发挥戒烟作用的机制。
体外电生理学研究及体内神经化学研究显示,畅沛与神经α4β2烟碱型乙酰胆碱受体结合并激发受体介导的活动,但该作用显着弱于尼古丁。
畅沛能阻断尼古丁对α4β2受体及中脑边缘多巴胺系统的激动作用,而这正是吸烟强化-奖赏作用的潜在神经机制。
伐尼克兰对α4β2受体具有高度选择性,与该受体亚型的结合力强于与其它常见烟碱型受体(α3β4>500倍,α7>3500倍,α1βγδ>20000倍)、非烟碱型受体及转运蛋白(>2000倍)的结合力。此外,伐尼克兰与5-HT3受体具有中等亲和力(Ki=350nM)。
酒石酸伐尼克兰片用于口服。首先按如下方法进行1周的剂量递增,之后推荐剂量为每日2次,每次1mg。
第1-3日:0.5mg,每日1次(白色片)第4-7日:0.5mg,每日2次(白色片)第8日-治疗结束:1mg,每日2次(淡蓝色片)患者应设定戒烟日期并在此日期前1-2周开始服用畅沛。
对无法耐受畅沛不良反应的患者,可暂时或长期将剂量降至每日2次,每次0.5mg。畅沛应用水整片吞服,餐前餐后均可服用。
患者应服用畅沛治疗12周。对于经12周治疗戒烟成功的患者,可考虑续加一个12周疗程,剂量仍为每日2次,每次1mg。
对于初始治疗未成功或治疗后复吸的患者,目前尚无后续12周疗程的疗效资料。由于在戒烟疗程结束的最初阶段,患者的复吸风险较高。对于该类患者,可考虑在戒烟疗程结束时,逐渐减量至停药。
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